מספר Cas: 144701-48-4 נוסחה מולקולרית: C33H30N4O2
נקודת המסה | 261-263 מעלות צלזיוס |
צְפִיפוּת | 1.16 (הערכה גסה) |
טמפרטורת אחסון | אווירה אינרטית, טמפרטורת החדר 2-8 מעלות צלזיוס |
מְסִיסוּת | DMSO: >5 מ"ג/מ"ל ב-60 מעלות צלזיוס |
פעילות אופטית | לא |
מראה חיצוני | אוף-ווייט מוצק |
טוֹהַר | ≥98% |
הושק בארה"ב לטיפול ביתר לחץ דם.ניתן להכין אותו בשמונה שלבים החל מתיל 4-אמינו-3-מתיל בנזואט;המחזור הראשון והשני לטבעת בנזימידאזול מתרחשים בשלבים 4 ו-6 בהתאמה.חוסם את פעולתו של אנגיוטנסין II (Ang II), מולקולת האפקטור העיקרית של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS).זהו השישי מתוך מחלקה זו של "סארטנים" המשווק אחרי תרכובת העופרת Losartan.ההשפעה הממושכת שלו (זמן מחצית חיים של 24 שעות) עשויה להיות ההבדל העיקרי עם אנטגוניסטים אחרים של אנגיוטנסין II.בניגוד למספר גורמים אחרים בקטגוריה זו, פעילותו אינה תלויה בהפיכה למטבוליט פעיל, 1-O-acylglucuronide הוא המטבוליט העיקרי שנמצא בבני אדם. הוא אנטגוניסט תחרותי חזק של קולטני AT1 המתווך את רוב ההשפעות החשובות של אנגיוטנסין II תוך חוסר זיקה לתתי סוגי AT2 או לקולטנים אחרים המעורבים בוויסות קרדיווסקולרי.במספר מחקרים קליניים, במינון חד-יומי, הניבו השפעות יעילות ומתמשכות להורדת לחץ הדם עם שכיחות נמוכה של תופעות לוואי (במיוחד שיעול הקשור לטיפול הקשור למעכבי ACE בחולים קשישים).
הוא אנטגוניסט לקולטן לאנגיוטנסין II.