l מספר Cas: 171596-29-5 נוסחה מולקולרית: C₂₂H₁₉N₃O₄
נקודת המסה | > 193 מעלות צלזיוס |
צְפִיפוּת | DMF: 25 מ"ג/מ"ל DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 מ"ג/מ"ל DMSO: 20 מ"ג/מ"ל |
טמפרטורת אחסון | -20 מעלות צלזיוס |
מְסִיסוּת | DMF: 25 מ"ג/מ"ל DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 מ"ג/מ"ל DMSO: 20 מ"ג/מ"ל |
פעילות אופטית | [α]/D +68 עד +78°, c = 1 בכלורופורם-d |
מראה חיצוני | לבן עד אוף-ווייט מוצק |
טוֹהַר | ≥98% |
(שם שוק או ) הוא מעין מעכב PDE5 המשמש לטיפול בבעיות זיקפה, היפרטרופיה שפירה של הערמונית ויתר לחץ דם ריאתי.ההשפעה של היא הרפיית שרירי כלי הדם והגברת זרימת הדם לתוך הקורפוס cavernosum.מנגנון הפעולה של הוא באמצעות עיכוב הפעילות של cGMP phosphodiesterase ספציפי מסוג 5 (PDE5).PDE5 מפרק cGMP ב-corpus cavernosum הממוקם סביב הפין.לכן, טדלפי מוביל לריכוז מוגבר של cGMP אשר גורם עוד יותר להרפיית השריר החלק ולהגברת זרימת הדם לתוך הקורפוס cavernosum.כמה מחקרים קליניים רמזו גם שהם יכולים לשפר את תפקוד האנדותליה בגברים עם סיכון קרדיווסקולרי מוגבר ולהוריד את תסמיני דרכי השתן משניים להגדלה שפירה של הערמונית.
משכך כאבים, חוסם ספיגה, אגוניסט קולטן mu-opiod.מעכב פוספודיאסטראז 5.משמש לטיפול בבעיות זיקפה.
שונה במבנה הן מסילדנפיל והן ורדנפיל.הוא נספג במהירות ומגיע לשיא בריכוז (378 מיקרוגרם/ליטר לאחר מנה של 20 מ"ג) לאחר שעתיים, תוך הצגת זמן מחצית חיים ארוך של 17.5 שעות.זה גם עובר מטבוליזם על ידי הכבד (CYP3A4).יש לציין שהפרמקוקינטיקה שלו אינה מושפעת קלינית מצריכת אלכוהול או מזון או מגורמים כמו סוכרת או תפקוד כבד או כליות לקוי.