מספר Cas: 147403-03-0 נוסחה מולקולרית: C24H29N5O3
נקודת המסה | 230 מעלות צלזיוס |
צְפִיפוּת | 1.41 גרם/ס"מ³ |
טמפרטורת אחסון | 2-8℃ |
מְסִיסוּת | הוא כמעט בלתי מסיס במים, והמסיסות באתנול היא 5.5 מ"ג/מ"ר |
פעילות אופטית | +76.5 מעלות (C=1, אתנול) |
מראה חיצוני | לבן או לבן מוצק, חסר ריח |
הוא אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II (AT) שאינו פפטיד, יעיל דרך הפה.יש לו סלקטיביות גבוהה כלפי קולטן מסוג I (AT1) וניתן לנטרל אותו באופן תחרותי ללא כל השפעות מעוררות.זה יכול גם לעכב את שחרור אלדוסטרול בתיווך קולטן AT1 מתאי הגלומרול של יותרת הכליה, אך אין לו השפעה מעכבת על שחרור המושרה באשלגן, מה שמעיד על השפעתו הסלקטיבית על קולטני AT1.ניסויים in vivo על סוגים שונים של מודלים של יתר לחץ דם בבעלי חיים הראו שיש להם השפעה טובה נגד יתר לחץ דם ואין להם השפעה משמעותית על תפקוד התכווצות הלב וקצב הלב.אין השפעה נגד יתר לחץ דם על בעלי חיים עם לחץ דם תקין
תרופות להורדת לחץ דם.הוא אנטגוניסט לקולטן אנגיוטנסין II (Ang II) החוסם באופן סלקטיבי את הקישור של Ang II לקולטני AT1 (השפעתו האנטגוניסטית הספציפית על קולטני AT1 גדולה פי 20000 מזו של AT2), ובכך מעכב את התכווצות כלי הדם ושחרור אלדוסטרון, וכתוצאה מכך השפעות יתר לחץ דם
המינון ההתחלתי המומלץ לטבליות הוא 80 מ"ג (2 טבליות), הנלקחות דרך הפה פעם ביום.בדרך כלל, אם לא יעיל במשך 4 שבועות, ניתן להגדיל את המינון ל-160 מ"ג (4 טבליות) פעם ביום.על פי נתוני יישום קליני זרים, המינון המרבי יכול להגיע ל-320 מ"ג (8 טבליות) פעם ביום
1. חולים עם יתר לחץ דם מסובך עם סוכרת, יתר לחץ דם מסובך עם נפרופתיה או סוכרת נפרופתיה פשוטה,
2. חולים עם יתר לחץ דם מסובך עם אי ספיקת לב או אוטם שריר הלב